1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N7781R
    (-)-(E)-Guggulsterone (Standard) Inhibitor
    (-)-(E)-Guggulsterone (Standard) 是 (-)-(E)-Guggulsterone ((E)-Guggulsterone) (HY-N7781) 的分析标准品。(-)-(E)-Guggulsterone 是一种口服有效的天然 Guggulsterone (HY-107738) 的立体异构体。(-)-(E)-Guggulsterone 是 FXR 的拮抗剂 (IC50 = 24.06 μM),具有有效的降血脂特性。(-)-(E)-Guggulsterone 通过激活 Nrf2 诱导 HO-1 表达,上调抗病毒干扰素,从而抑制登革热病毒 (DENV) 的复制。(-)-(E)-Guggulsterone 对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌具有抗菌活性。(-)-(E)-Guggulsterone 在大鼠中具有心脏保护和抗氧化活性。
    (-)-(E)-Guggulsterone (Standard)
  • HY-119996
    AR-C141990 Inhibitor
    AR-C141990 (Compound 30) 是一种有效的单羧酸转运蛋白 MCT1 阻断剂,Ki 值为 4.8 nM。AR-C141990 (Compound 30) 对 CYP3A4CYP2C9 具有抑制作用,IC50 值均为 16 μM。
    AR-C141990
  • HY-116214S
    Cyprodinil-d5

    嘧菌环胺-d5

    Inducer
    Cyprodinil-d5 (CGA-219417-d5) 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素、雄激素活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
    Cyprodinil-d<sub>5</sub>
  • HY-N2181A
    DL-Acetylshikonin Inhibitor
    DL-Acetylshikonin 是一种非选择性、可逆的 cytochrome P450 抑制剂,IC50 为 1.4-4.0 μM。DL-Acetylshikonin 具有抗癌和抗炎活性。
    DL-Acetylshikonin
  • HY-N2372R
    Fraxinol (Standard)

    白蜡树精 (Standard)

    Inhibitor
    Fraxinol (Standard) 是 Fraxinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fraxinol 是从半边莲 Lobelia chinensis 中分离出来的。
    Fraxinol (Standard)
  • HY-W699866
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide-d6
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide-d6 是 Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide (HY-129993) 的氘代物。Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物,是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂,IC50 为 4.07 μM。
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide-d<sub>6</sub>
  • HY-128920
    Phortress free base Inhibitor
    Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。 Phortress free base导致DNA损伤和细胞周期停滞。
    Phortress free base
  • HY-B0940S
    Ethylvanillin-d5

    乙基香兰素-d5

    Ethylvanillin-d5 是一种氘代标记的 Ethylvanillin (HY-B0940)。Ethylvanillin是一种食用香料,效果比Vanillin强三倍,用于生产巧克力。
    Ethylvanillin-d<sub>5</sub>
  • HY-30151S
    Methoxsalen-d3

    花椒毒素-d3

    Methoxsalen-d3 是 Methoxsalen 的氘代物。 Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450抑制剂。
    Methoxsalen-d<sub>3</sub>
  • HY-145546
    14(15)-EpETE
    14(15)-EpETE 是细胞色素 P450 (CYP450) 的环氧化物,参与血管张力和肾功能的调节。
    14(15)-EpETE
  • HY-172897
    EGFR/DHFR-IN-2 Inhibitor
    EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 是 h-DHFR/EGFRTK 的双抑制剂,其对 h-DHFREGFR 的 IC50 值分别为 0.192 μM 和 0.109 μM。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可使细胞周期停滞在 G1/S期,并诱导凋亡。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 还是 CYP2C9CYP3A4 的潜在抑制剂。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可用于癌症研究。
    EGFR/DHFR-IN-2
  • HY-123632
    (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt

    阿托伐他汀杂质钠盐

    Inhibitor
    (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激活剂,也是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降低血脂的能力。
    (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt
  • HY-N0693R
    Schisandrin A (Standard)

    五味子甲素 (Standard)

    Inhibitor
    Schisandrin A (Standard) 是 Schisandrin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
    Schisandrin A (Standard)
  • HY-B0725R
    Doxepin Hydrochloride (Standard)

    盐酸多塞平 (标准品)

    Inhibitor
    Doxepin (Hydrochloride) (Standard) 是 Doxepin (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
    Doxepin Hydrochloride (Standard)
  • HY-174332
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 Inhibitor
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 是一种口服有效,具有选择性并能穿过血脑屏障的 CH24H 抑制剂(IC50 = 23 nM),属于 1,3-恶唑衍生物。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 通过1,3-恶唑氮原子与血红素铁配位,环丙基占据疏水口袋竞争性抑制 CH24H 酶活性。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 可用于癫痫等神经系统疾病的研究。
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3
  • HY-19599
    Vorozole Inhibitor
    Vorozole 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体 芳香酶 抑制剂。Vorozole 表现出体内抗肿瘤作用。Vorozole 具有研究乳腺癌的潜力。
    Vorozole
  • HY-149770
    CYP4A11/CYP4F2-IN-2 Inhibitor
    CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 15) 是口服有效的 CYP4A11/4F2 抑制剂,IC50s 分别为 120 nM 和 220 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 可抑制大鼠肾中 20-HETE 生成,对尿病肾病和常染色体显性多囊肾病有潜在抑制作用。
    CYP4A11/CYP4F2-IN-2
  • HY-150557
    CYP1B1-IN-1 Inhibitor
    CYP1B1-IN-1 (Compound 9e) 是一种选择性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂,IC50 为 0.49 nM。
    CYP1B1-IN-1
  • HY-E70477
    Human CYP4A11,Low-Reductase

    人 CYP4A11,低还原酶

    Human CYP4A11, Low-Reductase,一种重组 CYP4A11,是 CYP4 酶家族的成员,参与中链和长链脂肪酸的代谢。Human CYP4A11, Low-Reductase 主要代谢内生菌,催化人体肝脏和肾脏组织中脂肪酸的 ω-羟基化。
    Human CYP4A11,Low-Reductase
  • HY-13762
    Tesmilifene Modulator
    Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
    Tesmilifene
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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